杏耀-杏耀娱乐-杏耀平台_杏耀平台网址

杏耀-杏耀娱乐-杏耀平台_杏耀平台网址

当前位置: 杏耀 > 杏耀娱乐 >

新型合成方法让多肽“乖乖”成环

杏耀-杏耀娱乐-杏耀平台_杏耀平台网址 时间:2020年01月03日 16:08

  作为国家在科学技术方面的最高学术机构和全国自然科学与高新技术的综合研究与发展中心,建院以来,中国科学院时刻牢记使命,与科学共进,与祖国同行,以国家富强、杏耀登陆人民幸福为己任,人才辈出,硕果累累,为我国科技进步、经济社会发展和国家安全做出了不可替代的重要贡献。/ 更多简介 +

  中国科学技术大学(简称“中科大”)于1958年由中国科学院创建于北京,1970年学校迁至安徽省合肥市。中科大坚持“全院办校、所系结合”的办学方针,是一所以前沿科学和高新技术为主、兼有特色管理与人文学科的研究型大学。

  中国科学院大学(简称“国科大”)始建于1978年,其前身为中国科学院研究生院,2012年更名为中国科学院大学。国科大实行“科教融合”的办学体制,与中国科学院直属研究机构在管理体制、师资队伍、培养体系、科研工作等方面共有、共治、共享、共赢,是一所以研究生教育为主的独具特色的研究型大学。

  上海科技大学(简称“上科大”),由上海市人民政府与中国科学院共同举办、共同建设,2013年经教育部正式批准。上科大秉持“服务国家发展战略,培养创新创业人才”的办学方针,实现科技与教育、科教与产业、科教与创业的融合,是一所小规模、高水平、国际化的研究型、创新型大学。

  记者近日从南开大学获悉,该校元素有机化学国家重点实验室陈弓教授课题组开发了一种强力环状多肽化合物的化学合成方法,让困扰化学界多年的“高难度多肽成环”反应实现了高效、可控。作为环肽类分子合成化学领域的重要突破,该研究还为多肽类药物开发提供了一种新颖的设计“工具”。相关研究成果发表在最新一期《自然·化学》上。

  据介绍,与传统的小分子化合物相比,由多种氨基酸单元串联而成的多肽类化合物在构建体积更大的分子构架上有着独特的优势和潜力,已知的环肽类化合物具有包括抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、免疫抑制等多方面的生物活性。既有研究表明,让链状的多肽“成环”可以在结构坚固性、细胞跨膜性、代谢稳定性等多个方面显著提高多肽的成药性。尽管在过去的几十年里,环肽的合成化学已有了长足的发展,但仍有很大局限,如何让这些“大个头”的多肽分子“定形”为理想的三维结构(环肽)并具有良好的药理性质还有着巨大的挑战。

  受环肽天然产物生物合成的启发,陈弓团队通过金属催化对链状多肽底物上原本非常惰性的烷基碳氢键进行选择性活化,并和带有碘取代的芳香氨基酸侧链进行分子内偶联从而生成了各种环状产物。该方法把钯催化烷基碳氢键的活化反应巧妙地运用在复杂多肽的合成中,能“驯服”很多难以成环的链状多肽前体,让它们“乖乖”地关环。由于该方法采用了非常规的“碳氢键活化”合成策略,方法简洁、高效,底物适用范围广,不仅克服了长期困扰“多肽成环”反应的底物依赖性,还可高效制备了具有独特“苯环支撑架”结构的三维环肽骨架,为构建体积各异的环肽化合物提供了一条崭新的通用途径,也为发现更多具有良好先导药物活性新型环肽化合物,推动靶向多肽药物研发打下了坚实基础。

  记者近日从南开大学获悉,该校元素有机化学国家重点实验室陈弓教授课题组开发了一种强力环状多肽化合物的化学合成方法,让困扰化学界多年的“高难度多肽成环”反应实现了高效、可控。作为环肽类分子合成化学领域的重要突破,该研究还为多肽类药物开发提供了一种新颖的设计“工具”。相关研究成果发表在最新一期《自然·化学》上。

  据介绍,与传统的小分子化合物相比,由多种氨基酸单元串联而成的多肽类化合物在构建体积更大的分子构架上有着独特的优势和潜力,已知的环肽类化合物具有包括抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、免疫抑制等多方面的生物活性。既有研究表明,让链状的多肽“成环”可以在结构坚固性、细胞跨膜性、代谢稳定性等多个方面显著提高多肽的成药性。尽管在过去的几十年里,环肽的合成化学已有了长足的发展,但仍有很大局限,如何让这些“大个头”的多肽分子“定形”为理想的三维结构(环肽)并具有良好的药理性质还有着巨大的挑战。

  受环肽天然产物生物合成的启发,陈弓团队通过金属催化对链状多肽底物上原本非常惰性的烷基碳氢键进行选择性活化,并和带有碘取代的芳香氨基酸侧链进行分子内偶联从而生成了各种环状产物。该方法把钯催化烷基碳氢键的活化反应巧妙地运用在复杂多肽的合成中,能“驯服”很多难以成环的链状多肽前体,让它们“乖乖”地关环。由于该方法采用了非常规的“碳氢键活化”合成策略,方法简洁、高效,底物适用范围广,不仅克服了长期困扰“多肽成环”反应的底物依赖性,还可高效制备了具有独特“苯环支撑架”结构的三维环肽骨架,为构建体积各异的环肽化合物提供了一条崭新的通用途径,也为发现更多具有良好先导药物活性新型环肽化合物,推动靶向多肽药物研发打下了坚实基础。

新型合成方法让多肽“乖乖”成环的相关资料:
  本文标题:新型合成方法让多肽“乖乖”成环
  本文地址:http://www.cialisfin.com/xingyaoyule/3329.html
  简介描述:作为国家在科学技术方面的最高学术机构和全国自然科学与高新技术的综合研究与发展中心,建院以来,中国科学院时刻牢记使命,与科学共进,与祖国同行,以国家富强、杏耀登陆人...
  文章标签:多肽 合成
  您可能还想阅读以下相关文章:
----------------------------------
栏目列表
推荐内容